Fakta om opioider

Rusvirkningen omtales som sterkt beroligende og smertedempende, og kan forårsake følelser av velvære, eufori og apati.

Opioider: opiater, heroin, morfin, metadon og brupenorfin

Opioider som finnes i naturlig form og utvinnes fra opiumsvalmuen, kalles opiater. Opioider innebefatter både de naturlige opiatene, halvsyntetiske opioider og helsyntetiske opioider:

• Morfin og kodein er eksempler på naturlige opiater, og er de viktigste aktive ingrediensene i opiumsplanten.
• Heroin er et eksempel på et halvsyntetisk opioid, nemlig morfin + et acetylmolekyl
• Metadon, buprenorfin (Subutex, Suboxone og Temgesic o.l.), oksykodon, tramadol og fentanyl er eksempler på noen av veldig mange helsyntetiske opioider, dvs. preparater som er fremstilt kjemisk uten innblanding av naturlige opiater.

Kort historikk

Tradisjonelt har opiater vært anvendt som rusmiddel og medisin i store deler av verden i flere tusen år. Kultivasjon og utnyttelse av opiumsplanten er påvist så tidlig som år 3000-4000 f.Kr., bl.a. i Mesopotamia (en del av nåtidens Irak). Bruk og handel av opiater har forekommet i store deler av verden etter dette. Fra 1800-tallet og frem til i dag har en lang rekke opioider vært fremstilt kjemisk til medisinsk bruk.

Misbruk og avhengighet av opiater/opioider har vært et gjennomgående tilknyttet problem omtrent all den tid stoffene har vært utnyttet av mennesket, men i Norge ble man særlig oppmerksom på problemet omkring 1950-tallet, med en særlig vekst fra 1970-tallet og utover, da primært i form av heroin.

Avhengighet og abstinenser

Ved utbredt bruk er det vanlig at man utvikler toleranse, det vil si at man må ta mer for å få samme virkning. Toleransen går raskt ned etter en stund uten bruk av opioider, hvilket øker risikoen for overdose dersom man etter en rusfri periode inntar en dose av samme styrke som man tolererte tidligere.

Opioider er svært avhengighetsskapende og gir sterke abstinenser når du avslutter bruk. Abstinenssymptomene ligner en kraftig influensa, og kan kreve sykehusbehandling. Nedtrapping er anbefalt. Det er også mulig med LAR-behandling (metadon, Subuxone, Subutex) ved avhengighet.

Fulle og partielle agonister

Noen opioider er fulle agonister og noen er partielle agonister. Preparater/rusmidler som gir maksimal, «full» respons på opioidreseptorene i hjernen kalles fulle agonister. Preparater som ikke gir full respons på opioidreseptorene i hjernen, selv ved høy konsentrasjon, kalles partielle agonister.

Eksempler på fulle agonister er morfin, heroin, oksykodon, metadon og kodein. Styrken på disse virkestoffene varierer  – morfin har f.eks. en sterkere virkning enn kodein, og fulle agonister har litt varierende virkninger.

Buprenorfin er en partiell agonist. Subutex, Suboxone, Buvidal og Temgesic er de buprenorfinpreparatene som i størst grad anvendes i Norge.

Blanding av fulle og partielle agonister

Eksempel: Morfin er en full agonist, mens buprenorfin er en partiell agonist. Om en først gir morfin for å dempe sterk smerte og kort tid etter gir buprenorfin for å få «tilleggseffekt», vil buprenorfin redusere den smertestillende effekten av morfin, ved å okkupere en del av reseptorene som morfinet ellers kunne ha virket på.

Dersom en kombinerer disse legemidlene hos samme person, vil altså vedkommende kunne få mer smerter/mindre rus enn om han eller hun kun får/tar morfin.

Antagonist

En antagonist virker på/blokkerer alle typer opioidreseptorer. Nalokson er en ren antagonist som forhindrer bl.a. opioidindusert obstipasjon (treg mage/forstoppelse) ved å blokkere opioidenes virkning. Nalokson brukes også ved overdoser. Ettersom denne motgiften blokkerer ut opioidenes virkning på sentralnervesystemet, opplever mange brukere sterke abstinenssymptomer etter å ha mottatt nalokson ved en overdose opiater/opioider.