Ved røyking av cannabis er det estimert at omtrent en tredel av den totale THC mengden trekkes inn av røykeren. I lungene absorberes THC raskt fra røyken over i blodbanen.  

THC har høy fettløselighet og proteinbindingsgrad, som gir rask distribusjon over i vev som lunge, hjerte, hjerne og lever. Etter deponering (lagring) i fettvev skjer det en gradvis redistribusjon tilbake til blodbanen.  

Kroppen metaboliserer THC hovedsakelig i lever og i en totrinns prosess som i grove trekk er lik den man ser for mange andre legemidler og rusmidler. Her skjer omdanningen av THC til blant annet 11-OH-THC (aktiv metabolitt) og THC-syre (11-COOH-THC) som er inaktiv metabolitt.  

Det er beskrevet over 100 THC-metabolitter. Inaktive THC-metabolitter har ikke noen psykoaktiv virkning på reseptorene i hjernen. Når det gjelder de aktive THC metabolittene er konsentrasjonen av disse antakelig så lav at det er usikkert om de har noen relevant/signifikant virkning overhodet.  

Fra røykeren vil THC skilles ut hovedsakelig som metabolitter, 20 – 35 % i urin og 65 – 80 % i avføring. Andelen i urin består igjen av ca. 20 % THC-syre og 80 % andre THC-metabolitter.  

THC-syre kan påvises i urin i noen dager til tre måneder etter avsluttet cannabisbruk.  Påvisningstiden er avhengig av bruksmønsteret. Ved et enkeltinntak er påvisningstiden opptil en uke.