Myte om buprenorfin og endorfiner?

Har hørt fra flere hold at når man tar buprenorfin (Subutex/Temgesic) så gjør det at kroppen produserer masse endorfin slik at man opplever rus. Stemmer dette, eller virker det på samme måte som alle andre opiater? Finnes det andre legemidler som øker endorfinproduksjonen, og kan man lage kunstig endorfin?

Mann, 29 år fra Akershus

RUStelefonen svarer:

Det er en myte at buprenorfin øker endorfinproduksjonen. Det gir heller motsatt effekt; det vil senke nivået av endorfin, men ikke fullstendig. En som bruker buprenorfin/morfin vil også kunne føle seg vel etter en treningsøkt. Det er dog lite formell forskning på forholdet buprenorfin-endorfin og disse prosessene er ikke helt ut forstått ennå, selv om vi er langt på vei.

Buprenorfin er et opioid, og binder seg til noen av opioidreseptorene i hjernen. Det virker generelt på samme måte som andre morfinlignende stoffer men stimulerer ikke reseptorene like sterkt. Buprenorfin kalles derfor for en partiell agonist/antagonist. For eksempel morfin og heroin er fulle agonister, mens motgiften Naloxon er en full antagonist.  Respetorene deles ofte inn i kappa-, delta- og myreseptorer. Særlig myreseptorer er forbundet med eufori. Buprenorfin binder seg spesielt sterkt til myreseptorene, men stimulerer dem ikke så mye (ceiling-effekt). man skiller mellom opiater (stoffer utvunnet fra opium) og opioider (syntetiske stoffer).

Når et morfinstoff kommer med blodbanen til cellemembranen, binder stoffet seg til reseptorene som igjen får cellene til å varsle nervesystemet om å bryte smertesignaler til hjernen, skape eufori, påvirke åndedrettet og senke hjertefrekvensen. Kroppen har egne morfinstoffer, endorfiner og enkefaliner. Disse er peptider (proteiner) som produseres feks. når vi trener, opplever smerte, får orgasme eller spiser sjokolade osv. De er blant annet med på å lindre smerte og gir velbehag.

Når buprenorfin eller andre morfinstoffer tilføres utenfra, tar de opp plassen i opiatreseptorene  til noen av endorfinstoffene (finnes flere typer). Kroppen reagerer da med å produsere mindre endorfin. I tilfeller der kroppen er tilvendt (avhengig) av buprenorfin eller andre opaiater/opioider har kroppen laget mange flere reseptorer og hvis tilførselen av stoffet stopper opp, vil det ikke være nok endorfinmolekyler, og man vil da bli abstinent.

Det som hypotetisk sett kunne ha økt endorfinproduksjonen er forløpere (precursors) til en nevrotransmitter. Feks. GHB er en forløper/precursor, som virker ved å øke produksjonen av GABA. Opioider og opiater binder seg derimot direkte til reseptorene ved å tilføre et stoff og er ikke forløpere. Såvidt vi vet finnes det ikke kjemiske forløpere til endorfiner.