Serumkonsentrasjon av medikamenter med lang halveringstid

Hei,
jeg har tre spørsmål angående medikamenter og halveringstid, i forhold til serumkonsentrasjon i blod. Sett at jeg benytter 5 mg Valium per døgn, som har en halveringstid på ca 24 timer, daglig over lang tid. Vil da diazepamkonsentrasjonen i blodet øke til det uendelige?

For halveringstid er tiden det tar før den opprinnelige stoffmengden er halvert. Men hvis medikamenter har et døgn halveringstid, slik som diazepam, så skulle i teorien blodkonsentrasjonen bare øke og øke. Si at jeg tar en Valium 5 mg dag 1. Neste dag, dag to, tar jeg tabletten til samme tid som første dag.. Idet jeg tar tabletten nøyaktig 24 timer etter den første, vil det fortsatt være igjen 2.5 mg av diazepam i blodet fra tabletten fra første dag. Etter at jeg har tatt tablett på dag to, skulle derved konsentrasjonen bli 5 mg + 2.5 mg = 7.5 mg. Dag tre ville det vel blitt 5 mg + (0.5 x 7.5) mg = 8.75 mg. Og sånn kan en fortsette å regne. Men hva med f.eks. dag 365, et år etter oppstart? Da skulle jo blodkonsentrasjonen av diazepam i teorien bli flere tusen milligram – om ikke et titalls av gram i blodet – sett ut i fra teorien. Men i praksis skjer ikke en sånn uendelig akkumulering. Innen medisin benyttes begrepet «steady state» om medikamentkonsentrasjonen i blodet. Steady state er det stabile konsentrasjonsnivået av medikamenter i blodet, som oppnås når en benytter en bestemt dose av et medikament til samme tid daglig over tid. Dette gjelder også medikamenter med en så lang halveringstid at det i teorien skulle ha blitt uendelig høy blodkonsentrasjon etter daglig tilførsel over tid.

Så hva skjer egentlig i praksis med blodkonsentrasjonen med medikamenter med lang halveringstid?

Hvordan kan «steady state» av et medikament med lang halveringstid oppnås når konsentrasjonen i blodet i teorien skulle bare økt til det uendelige?

Mann, 30 år fra Oslo

RUStelefonen svarer:

Dette er vel strengt tatt litt på siden av vårt fagområde. Det er egentlig noe du like gjerne/heller kan snakke med en lege eller en farmasøyt om. Det er som du selv skriver. Kronisk bruk gir etter en tid steady-state nivå i blodet og der vil det nok holde seg om dosene holder seg fast. Her er fra en artikkel vi fant om diazepam hvor de skriver «chronic doses of 30 mg produce steady state diazepam concentrations of 0.7-1.5 mg/L «. Dette eksempelet omtaler en noe større mengde enn du brukte i ditt regnestykke. Vi vil anbefale deg denne artikkelen  som er fra  National Highway Safety Administration. De har nok utfyllende informasjon om andre medikamenter også.